Действующее вещество: Пеметрексед
Оригинальный бренд: Алимта
Индийский аналог: Pemnat
Производитель: Natco
Форма выпуска: Флакон с раствором порошка
Дозировка: 500мг / 100мг
Стоимость и заказ: через форму запроса
Время доставки из Индии: 10 – 20 дней
Сделать запрос
ОписаниеПобочные эффектыФотографии препарата

Пеметрексед является многоцелевым антифолатом, ингибирующим тимидилат-синтетазу (TS), дигидрофолат-редуктазу (DHFR), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми энзимами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью энзима фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами тимидилат-синтетазы (TS) и глицинамид-рибонуклеотид- формилтрансферазы (GARFT). Полиглутамация – это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при монотерапии пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12, изложены ниже в соответствии со следующей частотой: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1), редко (В скобках указана частота токсичности в процентах всех степеней/из них 3-4 степени соответственно.

Со стороны системы кроветворения: очень часто – лейкопения (15.2%/5.4%), нейтропения (14.7%/8.2%), анемия (19.2%/4.2%); часто – тромбоцитопения.

Со стороны органов пищеварения: очень часто – тошнота (39.2%/2.6%), рвота (19.6%/2.1%), анорексия (21.9%/1.9%), стоматит/фарингит (15.4%/1.1%), диарея (15.2%/0.9%), повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ) (15.6%/7.0%) и аспартаттрансферазы (ACT) (13.1%/4.4%); часто – запоры, боль в животе.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто – сыпь/шелушение (15.9%/0.2%); часто -кожный зуд, алопеция; нечасто – мультиформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы: часто – сенсорная или моторная нейропатия.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто – повышение уровня креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – суправентрикулярная тахикардия.

Прочие: очень часто – повышенная утомляемость (34.0%/5.3%); часто – лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении комбинации пеметрекседа и цисплатина с добавлением фолиевой кислоты и витамина В12, изложены ниже в соответствии со следующей частотой: очень часто (>10%), часто (>1% и 0.1), редко (В скобках указана частота токсичности в процентах всех степеней/из них 3-4 степени соответственно.

Со стороны системы кроветворения: очень часто – лейкопения (53.0%/14.9%), нейтропения (56.0%/23.2%), анемия (33.0%/5.6%); тромбоцитопения (23.2%/5.4%).

Со стороны органов пищеварения: очень часто – тошнота (82.1%/11.9%), рвота (56.5%/10.7%), анорексия (26.6%/2.4%), стоматит/фарингит (23.2%/3.0%), диарея (16.7%/3.6%), запор (21.0%/0.8%); часто – диспепсия, повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ), аспартаттрансферазы (ACT) и гаммаглютамилтрансферазы (ГГТ).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто – сыпь/шелушение (16.1%/0.6%), алопеция (11.9%/0%).

Со стороны периферической нервной системы: очень часто – сенсорная нейропатия (10.1%/0%), часто – нарушение вкуса; нечасто – моторная нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – повышение уровня креатинина (10.7%/0.8%), снижение клиренса креатинина (16.1%/0.6%); часто – почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия.

Со стороны органов дыхания: часто – боли в грудной клетке

Прочие: очень часто – повышенная утомляемость (47.6%/10.1%); часто конъюнктивит, обезвоживание, фебрильная нейтропения, инфекция, повышение температуры, крапивница.