Действующее вещество: Бортезомиб
Оригинальный бренд: Велкейд
Индийский аналог: Bortenat
Производитель: Natco
Форма выпуска: Флакон  c раствором для иньекции
Дозировка: 2мг, 3.5мг
Стоимость и заказ: через форму запроса
Время доставки из Индии: 10 – 20 дней
Сделать запрос
ОписаниеПобочные эффектыФотографии препарата

Модифицированная борная кислота – обратимый высокоселективный ингибитор активности протеасомы 26S, присутствующей в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и катализирующей расщепление основных белков, участвующих в жизненном цикле клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу. Миеломные клетки (in vitro) в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы. Механизм разрушения клеток миеломы заключается в блокаде активации NF-kB, который в нормальных клетках NF-kB (существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, удерживающим его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB. Протеасома катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, влияет на выживаемость и пролиферацию клетки. Все это способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (стимулируют рост клеток миеломы). In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.

Побочные эффекты: Очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, очень редко – менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Со стороны органов кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; нечасто – фебрильная нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, запор; часто – снижение аппетита, абдоминальная боль, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто – периферическая нейропатия, головная боль, извращение вкуса, головокружение; часто – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; нечасто – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.
Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия, снижение АД; нечасто – застойная сердечная недостаточность, полная AV блокада, тампонада сердца.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, кашель.
Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – кожный зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – миалгия; часто – артралгия.
Со стороны водно-электролитного обмена: часто – обезвоживание, гипонат-риемия.
Со стороны органов чувств: часто – снижение четкости зрительного восприятия; редко – двусторонняя глухота.
Прочие: очень часто – слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; часто – инфекции Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб.Передозировка. Описан 1 случай передозировки (превышение рекомендуемой дозы более чем в 2 раза) у больного с сепсисом. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: контроль показателей гемодинамики, симптоматическая терапия (в т.ч. инфузионная терапия). Специфический антидот не известен.